环丝氨酸 Cyclorin

环丝氨酸 Cyclorin

Cyclorin Capsule是一种抗生素药物,用于治疗抗药性肺结核。它通常与其他药物联合使用。当细菌对其他抗生素产生抗药性时,可使用此药。Cyclorin胶囊可以随食物一起服用或不随食物一起服用。您应按照医生规定的剂量和时间表定期均匀间隔服用。每天在同一时间服用它会帮助您记住服用它。您应始终按照医生的指示完成该抗生素的整个疗程。在吃完之前不要停止服用,即使您感觉更好。如果您提早停止服用,某些细菌可能会存活并且感染可能会复发。这种药物最常见的副作用包括记忆力减退,神志不清,失眠(难以入睡)和头晕。如果您遇到皮疹,震颤,不适,言语或运动问题,沮丧或情绪,思想或行为的其他变化,请通知医生。

商品名称

环丝氨酸胶囊

通用名称

环丝氨酸胶囊

主要成份

分子式:C3H6N2O2;分子量:102.09

环丝氨酸

适应症

用于治疗对本品敏感的活动性结核病,但需与其他有效抗结核药物联用。自于可能引起严重精神错乱,故临床应用受到一定限制。

不良反应

不良反应主要为中枢神经反应。
1.常见头痛、眩晕、嗜睡、行为异常、精神抑郁、定向或记忆障碍、震颤、抽搐、烦躁不安、惊厥或昏迷。
2.偶见加重心力衰竭、发热、恶心、呕吐、腹痛、肝功能异常、AST或ALT升高,本品可诱发精神病性反应,出现精神障碍和自杀倾向。

禁忌

1.患有癫痫、严重忧郁症、烦躁或精神病者禁用。
2.严重肝肾功能损害者禁用。
3.嗜好饮酒者禁用。

注意事项

1.慎用:心功能不全者慎用。对儿童的安全性尚未明确,妊娠及哺乳妇女慎用。
2.本品的不良反应与血药浓度和给药剂量相关,特别是一日超过500mg时,治疗期间最好能监测血药浓度,并应控制其低于30μg/ml,对测定的血样宜于每天首剂服用前抽取。对肾功能不全者一周监测1次。
3.神经反应包括神经和精神两方面,可出现肌肉抽搐、惊厥发作,一旦出现应立即停药,宜同时给予大剂量的维生素B6以预防。

药物相互作用

与异烟肼和乙硫异烟胺不宜联合应用,以免对中枢神经系统发生累加性影响,加大神经毒性。应用期间不宜饮酒。

药物毒理

本品结构与D-丙氨基酸相似,可抑制结核杆菌的细胞壁合成,干扰结核菌的细胞壁的早期合成,竞争性地抑制细胞浆中的L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶,L-丙氨酸消旋酶使L-丙氨酸形成D-丙氨酸,D-丙氨酸合成酶可参与丙氨酸到五肽,为黏肽和菌体细胞壁合成所必需。特别是对链霉素、对氨基水杨酸钠、异烟肼和紫霉素耐药的结核杆菌有效。本品属广谱抗生素,对革兰阳性和阴性菌均有抑制作用,但抑菌力较弱,对结核杆菌有较强抑菌作用,体外最低抑菌浓度为5~20μg/ml。对其他的分枝杆菌、立克次体和某些原虫也有抑制作用。

药代动力学

口服在胃肠道吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为3~4h。口服每次250mg,每天2次,血药浓度可维持达20~30μg/ml。在体内分布甚广,服后迅速分布于全身组织和体液中,在脑脊液、胸腔积液、胎盘血和母乳中药物浓度与血浆浓度相仿,腹腔积液、胆汁、痰、羊水、肺组织和淋巴组织中均可发现药物,血浆半衰期为2~10h。服药后2~6h排出最多,72h后65%以原形药物由尿液中排出,其余35%在体内代谢分解。由于在尿液中高度浓缩,对尿道结核无须给予大剂量,肾功能不全者可在体内蓄积。

贮藏

密封,置阴凉处。