26种治疗艾滋(HIV/AIDS)的固定剂量组合药物(HAART)

26种治疗艾滋(HIV/AIDS)的固定剂量组合药物(HAART)

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使用作用于不同病毒靶标的多种药物控制HIV / AIDS,被称为高效抗逆转录病毒疗法(HAART),通常将多种抗逆转录病毒药物的固定剂量组合(fixed-dose combinations,FDC)合并为一个药丸,以减轻给药负担。

1双汰芝(拉米夫定/齐多夫定)Combivir(lamivudine/zidovudine,AZT+3TC)

1997年9月26日,ViiV Healthcare的双汰芝(拉米夫定/齐多夫定)获批上市治疗HIV-1感染,其毒性谱图和耐受性得到了极大改善,尤其是与当时的AZT单药治疗的不良副作用(面部和脂肪萎缩症)相比。

  • Combivir(双汰芝)是首个固定剂量联合疗法,被认为是HIV治疗的新革命。

2、克力芝(洛匹那韦/利托那韦)Kaletra( Lopinavir / ritonavir,LPV/RTV)

2000年9月15日,雅培公司的克力芝获批上市治疗HIV感染,发达国家商品名Kaletra ,发展中国家商品名为Aluvia。

2020年3月,在新冠病毒(COVID-19)大流行期间,艾伯维(AbbVie)宣布将完全放弃克力芝的专利。


3、三协唯(阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定)Trizivir(Abacavir/lamivudine/zidovudine,ABC/3TC/AZT)

2000年11月15日,ViiV Healthcare的三协唯(阿巴卡韦双夫定片)获批上市,该组合对于孕妇降低母婴传播的风险非常有用。

4、Epzicom/Kivexa(Abacavir/lamivudine,ABC/3TC )阿巴卡韦/拉米夫定

2004年8月2日,ViiV Healthcare的Epzicom/Kivexa上市,通常用作儿童首选治疗的一部分。

5、Triomune (Lamivudine/nevirapine/stavudine,3TC / NVP / d4T)拉米夫定/奈韦拉平/司他夫定

2004年,Triomune由印度制药业推出,是发展中国家治疗HIV / AIDS普遍的一线治疗方法。3TC / NVP / d4T在世界卫生组织的基本药物目录中,是卫生系统中最安全,最有效的药物。

6、Duovir-N(Lamivudine/nevirapine/zidovudine,3TC / NVP / AZT)拉米夫定/奈韦拉平/齐多夫定

2004年,Duovir-N由印度制药业推出,是发展中国家治疗HIV / AIDS普遍的一线治疗方法。

3TC/NVP/AZT在世界卫生组织的基本药物目录中,是卫生系统中最安全,最有效的药物。该药物通常耐受良好,是在孕妇中的推荐治疗方法。

截至2014 年,Duovir-N在发展中国家的批发成本约为每月8.54至18.94美元。

7、舒发泰(恩曲他滨/替诺福韦)Truvada(emtricitabine/tenofovir,FTC/TDF)

2004年8月2日,吉利德科学推出了Truvada(特鲁瓦达),用于治疗HIV / AIDS时,可单独使用或与其他抗逆转录病毒药物一起使用。恩曲他滨/替诺福韦组合它在世界卫生组织的基本药物目录中。

  • 舒发泰(FTC/TDF)是用于避免暴露前预防(PrEP)的1款药物。

8、Atripla(Efavirenz / emtricitabine / tenofovir,EFV/FTC/TDF)依法韦仑/恩曲他滨/替诺福韦

2006年7月12日,Atripla上市,Atripla是第一种多类抗逆转录病毒药物,代表着两家美国制药公司之间的首次合作,将其获得专利的抗HIV药物合并为一种产品。在北美和欧洲,Atripla由吉利德科学(Gilead Sciences)和百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb)共同销售,但在许多发展中国家,市场营销和分销由默克公司( Merck&Co.)负责。

9、康普莱(恩曲他滨/利匹韦林/富马酸替诺福韦酯)Complera(Emtricitabine / rilpivirine / tenofovir,F/R/TDF)

2011年8月10日上市,康普莱(F/R/TDF)是由吉利德科学(Gilead Sciences)和强生公司共同开发,在欧洲,它的商品名为Eviplera,在美国则称为Complera。

10、替拉依 (依非韦伦/拉米夫定/替诺福韦)(Efavirenz/lamivudine/tenofovir,EFV/3TC/TDF)

2012年 替拉依(EFV/3TC/TDF)组合在开始上市,包括Trioday\Telura\Avonza\Dinmek\Effoday\Tenolam E 等品牌。替拉依组合的可用性和重要性得到了无国界医生的支持。

2019年,替拉依组合被世界卫生组织列为(多替拉韦/拉米夫定/替诺福韦,DTG/3TC/TDF的一线替代药物。EFV/3TC/TDF组合在世界卫生组织的基本药物目录中,是卫生系统中最安全,最有效的药物。

副作用可能包括关节痛,嗜睡,头痛,抑郁,入睡困难和发痒。严重的副作用可能包括抑郁,精神病或骨坏死。在有癫痫病史的人中,它可能会增加癫痫发作的频率。对于患有肾脏问题的人,也应加倍小心。目前尚不清楚怀孕期间的使用是否安全。

11、Stribild(Elvitegravir / cobicistat / emtricitabine / tenofovir,E/C/F/TDF)埃替拉韦/考比司他/恩曲他滨/富马酸替诺福韦酯

2012年8月27日上市,也称为Quad,由吉利德科学开发,用于首次开始抗逆转录病毒治疗的成年患者。使用Stribild可能会增加血清肌酐水平(肾功能的标志物)。这是由于考比司他抑制肾单位中肌酐的肾小管分泌引起的。预计将增加至0.3 mg / dL;如果血清肌酐水平增加0.4 mg / dL或更高,建议进一步评估急性肾损伤的其他原因。

12、绥美凯(阿巴卡韦/多替拉韦/拉米夫定)Triumeq(Abacavir / dolutegravir/lamivudin,ABC/DTG/3TC)

2014年8月22日上市,由ViiV Healthcare 开发,ABC/DTG/3TC是三种具有不同和互补作用机理的药物组合。

13、Evotaz( atazanavir/cobicistat)阿扎那韦/可比司他

2015年1月29日上市,百时美施贵宝开发,阿扎那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂,可比司他通过CYP3A酶延长了其有效性。

14、普泽力(达芦那韦/考比司他)Prezcobix/Rezolsta(darunavir/cobicistat ,DRV/C)

2015年1月29日上市,在美国商品为Prezcobix,在欧盟商品为Rezolsta。达芦那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂,考比司他通过抑制CYP3A酶的代谢来提高达芦那韦的疗效。

15、Dutrebis(Lamivudine/raltegravir3TC/RAL)拉米夫定/拉替拉韦

2015年2月6日上市,默沙东(MSD)在推出。副作用可能包括乳酸性酸中毒,胰腺炎,肝衰竭和严重的皮疹。

16、捷扶康(艾考恩丙替片)Genvoya(Elvitegravir/cobicistat/ emtricitabine/TAF,E/C/F/TAF)埃替拉韦/考比司他/恩曲他滨/丙酚替诺福韦

2015年11月5日上市,吉利德科学推出,Genvoya是Stribild的升级版。

17、Odefsey(Emtricitabine/rilpivirine/tenofovir alafenamide,F/R/TAF)恩曲他滨/利匹韦林/丙酚替诺福韦

2016年3月1日上市,吉利德科学推出,Odefsey是Complera(康普莱)的升级版。

18、达可挥(恩曲他滨/替诺福韦)Descovy(Emtricitabine / tenofovir alafenamide,FTC/TAF)

2016年4月4日上市,吉利德科学推出,达可挥(Descovy)是舒发泰(Truvada)的升级版。达可挥用于预防、阻断和治疗HIV。

19、Juluca(Dolutegravir/rilpivirine,DTG/R多替拉韦/利巴韦林

2017年11月21日上市,ViiV Healthcare推出,每天与食物一起经口摄入。(在所有严重度等级中)最常见的不良反应是腹泻和头痛。

20、必妥维(比克恩丙诺片)Biktarvy(Bictegravir/emtricitabine/ tenofovir alafenamide,BIC/FTC/TAF)比克替拉韦/恩曲他滨/丙酚替诺福韦

2018年2月7日上市,由吉利德科学开发。Biktarvy(必妥维)是可以作为治疗人类免疫缺陷病毒(HIV/AIDS)完整方案的组合药物的一个标准示例。

  • 比克替拉韦是多替拉韦(DTG)的改进版

HIV的联合疗法,通常称为高效抗逆转录病毒疗法(HAART),由两种或多种类型的抗逆转录病毒药物组成。组合疗法降低了发生耐药性的可能性,因为HIV-1菌株不太可能突变而对组合中使用的所有药物产生耐药性。联合疗法可延长HIV-1患者的寿命,并可以大大降低病毒传播的可能性。

21、Cimduo(Lamivudine/tenofovir,3TC/TDF)拉米夫定/替诺福韦

2018年2月28日上市,由印度迈兰(Mylan)推出,用于治疗体重超过35公斤的成人和儿童的HIV / AIDS。

22、Symtuza(Darunavir / cobicistat /emtricitabine/tenofovir alafenamide,D/C/F/TAF)达芦那韦/考比司他/恩曲他滨/丙酚替诺福韦

2018年7月17日上市,由强生制药(Janssen)推出。Symtuza是治疗成人和体重至少40公斤的小儿患者的1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染的完整方案,警告:乙型肝炎(HBV)治疗后急性加重。

23、Delstrigo(Doravirine/Lamivudine/Tenofovir disoproxil,DOR/3TC/TDF) 多拉维林/拉米夫定/替诺福韦

2018年08月30日上市,由默沙东(MSD)在推出,被批准用于治疗HIV-1感染。

24、Dovato(dolutegravir/lamivudine,DTG/3TC)多替拉韦/拉米夫定 

2019年04月08日上市,有ViiV Healthcare推出,用于治疗体重至少40公斤的12岁以上成人和青少年的人类1型免疫缺陷病毒(HIV-1)感染。

25、可西他夫&斯佩格(多替拉韦/恩曲他滨/丙酚替诺福韦)kocitaf&Spegra(Dolutegravir/Emtricitabine/Tenofovir Alafenamide,DTG/FTC/TAF)

2019年6月,主要面向发展中国家,印度迈兰(Mylan)制药的kocitaf(可西他夫)在老挝和南非上市。印度埃默尔(Emcure)制药 Spegra(斯佩格)在印度上市销售。

  • 其3合1固定组合成分DTG/FTC/TAF是:特威凯(DTG)+达可挥(FTC/TAF)的组合

26、韦润普(多替拉韦/拉米夫定/替诺福韦)Viropil(Dolutegravir/ Lamivudine/Tenofovir Disoproxil,DTG/3TC/TDF)

2019年10月上市,由印度埃默尔制药(Emcure)主要面向发展中国家,推出的固定剂量的组合,用于治疗HIV-1感染。