4种治疗HIV感染(AIDS/艾滋病)的进入抑制剂

4种治疗HIV感染(AIDS/艾滋病)的进入抑制剂

进入抑制剂(Entry inhibitors)也称为融合抑制剂(fusion inhibitors),这类药物会干扰HIV 病毒粒子与人细胞的结合,融合和进入。

治疗药物

融合抑制剂(Fusion inhibitors) AKA进入抑制剂(AKA entry inhibitors)

1、恩夫韦地(Enfuvirtide) T20

恩夫韦地是合成多肽类药物,是2003年3月13日第1个被批准上市的HIV融合抑制剂,商品名为Fuzeon。

恩夫韦肽的缺点是并每天2次通过皮下注射给药,多数患者会因此产生注射位点反应,故增加了长期用药的难度。恩夫韦地是作为用于多种耐药性HIV患者抢救治疗的背选储备。

2、Rukobia(fostemsavir)

商品名为Rukobia,Fostemsavir是HIV 进入抑制剂和temsavir 的前药(BMS-626529),2020年7月在美国被批准用于治疗多重耐药的HIV-1成人感染者。

趋化因子受体拮抗剂(Chemokine receptor antagonists)CCR5拮抗剂

3、马拉韦罗(Maraviroc)

商品名为Celsentri/Selzentry/善瑞,是CCR5受体拮抗剂类别,也被列为进入抑制剂。在一项1/2期研究中,马拉韦罗似乎减少了接受同种异体骨髓移植治疗白血病的患者的移植物抗宿主病。

2007年8月6日,Selzentry(Maraviroc)马拉韦罗获得FDA的全面批准,可用于曾接受过治疗的患者。

附着后侵入抑制剂(Post-attachment inhibitors)

4、伊巴利珠单抗(Ibalizumab)

商品名为Trogarzo(ibalizumab-uiyk,是一种静脉滴注的人源化IgG4单抗,靶向结合CD4+T细胞受体的第二胞外结构域域,阻止HIV病毒与CCR5和CXCR4共受体结合入侵细胞。

在一项为期48周的随访的3期试验中,具有多种药物耐药性的HIV患者与其他疗法联合使用后对伊巴利珠单抗的耐受性良好,并且59%的患者实现了病毒抑制。

2018年3月6日,FDA批准依巴珠单抗用于耐多药HIV-1,与其他抗逆转录病毒药物联合使用。