索坦 Sutent 舒尼替尼 sunitinib

索坦 Sutent 舒尼替尼 sunitinib

索坦 Sutent 舒尼替尼 sunitinib

【适应症】

处方药。晚期肾癌:不能手术的晚期肾细胞癌(RCC);胃肠道间质肿瘤:用于治疗甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST);晚期胰腺内分泌肿瘤:不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者;

索坦 Sutent 舒尼替尼 sunitinib

【作用机制】

通过抑制多个受体酪氨酸激酶,达到抑制肿瘤和新生血管形成的作用。抑制包括血小板分化生长因子(PDGFR-alpha和PDGFR-beta),血管内皮生长因子(VEGFR1,VEGFR2,盒VEGFR3),FLT3,集落刺激因子(CSF-1R),RET等。

【副作用】

乏力、食欲减退、恶心、腹泻等

【给药方法】

可以空腹服用或与食物一起服用

【参考用法】

晚期肾癌:口服,50mg,每天一次,服用4周,休息两周。

胃肠道间质肿瘤(GIST):口服,50mg,每天一次,服用4周,休息两周。

晚期胰腺内分泌肿瘤:口服,37.5mg,每天一次

【注意事项】

在临床试验及上市后调查中发现有部分服药患者出现严重肝损,并且有死亡案例,如果有肝脏疾病,请务必告知医生。

【专家评价】

FDA评价:2006年1月正式批准舒尼替尼(sunitinib)用于治疗转移性肾细胞癌(mRCC),2017年11月又批准了Sutent(舒尼替尼)用于复发风险较高肾细胞癌患者接受肾切除术后的辅助治疗,即预防术后复发。舒尼替尼是第一个获批用于高风险RCC患者辅助治疗的药物。

欧洲药品管理局(EMA)评价:2006年7月被批准用于晚期和(或)转移性肾细胞癌的(mRCC)一线用药,第一个被欧盟批准为mRCC一线用药的多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。

CFDA评价:2007年批准舒尼替尼豁免临床试验上市,中国Ⅳ期临床证据表明舒尼替尼是适合中国晚期RCC患者的一线治疗药物,且东方获益更多。

【权威数据】

在国外,关于舒尼替尼津津乐道的是一项大型MRCC Ⅲ期临床试验,之后中国在08年开启的Ⅳ期临床试验又证明了舒尼替尼对中国人(之后延伸到亚洲)的mRCC的效果似乎更佳。

1、MRCC Ⅲ期临床试验

比较舒尼替尼和α-干扰素作为一线治疗mRcc的疗效,结果表明:

舒尼替尼组病人中位 PFS是α-干扰素治疗组的两倍多(11 vs 5个月);

舒尼替尼的客观缓解率(ORR)是α-干扰素的5倍高(28% vs 5%);

舒尼替尼的总体耐受性好, 中断治疗率低于α-干扰素。很少有病人因与治疗相关的不良反应而中断治疗 (6 % vs.9 %)。

2、在中国的Ⅳ期临床试验

105例不能手术的晚期RCC患者参与,结果表明::

患者中位PFS期14.2个月,中位OS期30.7个月,ORR为31.1%,疾病控制率(DCR)为76.7%,1年OS率为72%。——比国外效果还好!

【温馨提示】

2012年印度专利局已撤销辉瑞(Pfizer)抗癌药索坦(Sutent,舒尼替尼)在该国的专利,授权Natco仿制啦,药名为Suninat。