拜万戈 Nublexa 瑞格非尼 瑞戈非尼 Regorafenib

拜万戈 Nublexa 瑞格非尼 瑞戈非尼 Regorafenib

拜万戈 Nublexa 瑞格非尼 瑞戈非尼 Regorafenib

拜万戈 Nublexa 瑞格非尼 瑞戈非尼 Regorafenib

【适应症】

处方药。肝细胞肝癌:用于前期使用过索拉菲尼的肝细胞肝癌。转移性结直肠癌:用于治疗既往曾用含氟嘧啶、奥沙利铂、伊立替康方案的化疗或抗VEGF药物或抗EGFR药物(如果患者是RAS野生型)的转移性结直肠癌。胃肠道间质性肿瘤:用于治疗既往曾用伊马替尼和舒尼替尼药物的,局部进展的、无法切除的或转移性胃肠道间质性肿瘤(GIST)。

【作用机制】

拜万戈(瑞戈非尼)是一个多激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素,来抑制肿瘤生长。包括VEGF受体1-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF-V600E,SAPK2,PTK5和Abl。

【副作用】

乏力,食欲减轻,皮肤反应,腹泻,口腔黏膜炎,体重减轻,感染,高血压,发音困难等。

【给药方法】

口服,每天定时服药。低脂饮食后,用水吞服。

【参考用法】

口服,160mg,每天一次,28天为一个周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病进展或不可接受的毒性。

【注意事项】

使用瑞格菲尼后,因副反应可调整剂量:在原有基础上可每次减少一片药:40mg。每日最少推荐剂量为80mg。

【在以下情况时应当永久停止使用瑞格菲尼】

1、使用80mg的剂量时,仍不能耐受。

2、任何情况下发生ALT或AST升高至正常值上限的20倍以上时。

3、任何情况下发生ALT或AST升高至正常值上限的3倍以上,且伴有胆红素高于正常值上限值的2倍。

4、即使将剂量减少至120mg,再次发生ALT或AST升高至正常值上限的5倍以上。

5、对于任何4级副反应,只有当潜在的益处大于风险时才能继续使用该药。

【专家评价】

FDA评价:2012年9月获批准用于结直肠癌治疗, 2013年2月获批治疗晚期胃肠道间质瘤,2017年4月份获批用于治疗接受过索拉非尼(多吉美)停止响应的肝癌患者

欧洲药品管理局(EMA)评价:已获批3项适应症。

【权威数据】

1、有效率方面

瑞戈非尼组10.6%, 安慰剂组组4.1% 。有效率提高了2.5倍!

2、中位PFS

瑞戈非尼组组3.1个月,安慰剂组1.5个月。拜万戈(瑞戈非尼)将无疾病进展生存时间延长了1倍。

3、中位总生存期

瑞戈非尼组10.6个月,安慰剂组7.8个月。生存时间延长了2.8个月!

【温馨提示】

指南对此药的定位是晚期肝癌二线治疗方案,是一线治疗(索拉非尼)失败后的选择。巧了,和瑞戈非尼一样,索拉非尼也是拜尔产的。