依鲁替尼(Ibrutinib)伊布替尼 Emlutini

依鲁替尼(Ibrutinib)伊布替尼 Emlutini

依鲁替尼(Ibrutinib)/Emlutini

【药品属性】

白血病 淋巴瘤 仿制药

【药品简介】

适应症: 白血病、淋巴瘤 :慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞性淋巴瘤(CLL/SLL),以及带有17p缺失突变的CLL/SLL;用于治疗既往接受过治疗的套细胞淋巴瘤(MCL);用于治疗Waldenstrm macroglobulinemia 作用机制: 依鲁替尼(Ibrutinib)是小分子BTK 抑制药。

依鲁替尼(Ibrutinib)伊布替尼 Emlutini

【药品特色】

临床效果显著,获得FDA批准并作为NCCN一线治疗重点方案。依鲁替尼(Ibrutinib)的获批是慢性淋巴细胞白血病(CLL)治疗领域一个重大突破,为CLL患者提供了除化疗外的另一全新一线选择。

【作用机制】

依鲁替尼(Ibrutinib)是小分子BTK 抑制药,与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,从而抑制BTK酶的活性。研究显示,依鲁替尼具有抑制恶性B细胞增殖和体内的存活以及体外细胞迁移和底物的黏附作用。

【参考用法】

1. CLL/SLL:口服,420mg 每天一次(单药或与苯达莫司汀/美罗华联用);直至疾病进展或不可接受的毒性。

2. CLL/SLL(含17p缺失):口服,420mg 每天一次;直至疾病进展或不可接受的毒性

3. 套细胞淋巴瘤,经治:口服,560mg 每天一次,直至疾病进展或不可接受的毒性

4. Waldenström macroglobulinemia:口服,420mg 每天一次,直至疾病进展或不可接受的毒性

【常见副作用】

头痛、劳累、早饱、恶心呕吐、腹痛、腹泻、便秘、肌肉痛、关节痛等

临床试验中,在接受过治疗的CLL患者中,总反应率为58.3%,缓解持续时间为5.6-24.2月;套细胞淋巴瘤,总反应率位65.8%,缓解持续时间为17.5月。

【仿制药厂】

TLPH(Laos)

【参考信息】

美国食品药品管理局